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マクサルトの特性

マクサルトは、立ち上がりの速さと優れた効き目が特長の片頭痛治療剤です。
  • DI-臨床成績
  • Report-トリプタン製剤の使用量比較
  • Report-トリプタン製剤の頭痛改善効果

マクサルトは、5-HT1B/1D受容体に対し選択性の高い受容体作動型片頭痛治療剤です。

片頭痛の病態仮説として最も有力な「三叉神経血管説」では、頭痛の発生は、何らかの刺激で神経拡張性の神経ペプチドが放出され、血管が拡張して炎症が起きたときに伝わる痛みによるものと考えられています。

マクサルトは5-HT1B及び5-HT1Dに対する親和性が高く、片頭痛発作を速やかに改善します。

開発の経緯

マクサルト(一般名:リザトリプタン安息香酸塩)は、片頭痛に対する迅速な効果発現を目指して、米国メルク社が開発した経口トリプタン系片頭痛治療剤です。

片頭痛は、中等度から重度の頭痛が4〜72時間持続し、悪心、嘔吐、光過敏、音過敏等の症状を伴うため日常生活や社会生活に支障を来すことが多い疾患です。また、国際頭痛学会の診断基準に基づく疫学調査(1997年)の結果から、本邦の片頭痛患者数は約840万人にも上ると推定されています。

マクサルトは、片頭痛発作時に拡張した血管を収縮させ、血管炎症を抑制する作用により、速やかに頭痛を改善する片頭痛治療剤として、米国でのメルク社による非臨床試験および臨床試験の成績を受け、1995年5月より本邦において臨床開発に着手し、2003年7月に承認されました。

マクサルトは錠剤のほかに、片頭痛発作時に場所を選ばず水なしでも服用できる「マクサルトRPD錠(口腔内崩壊錠)」も開発しました。

日本国内での臨床試験

副作用は274例中51例

国内で実施された臨床試験において副作用は274例中51例(18.6%)に認められ、主なものは傾眠21件(7.7%)、倦怠感8件(2.9%)、めまい6件(2.2%)、口渇5件(1.8%)、脱力4件(1.5%)、悪心3件(1.1%)、感覚減退3件(1.1%)などでした。(承認時:杏林製薬集計)

臨床検査異常は274例中12例

臨床検査値異常は274例中12例(4.4%)に認められ、主なものはALT(GPT)上昇6件(2.2%)、AST(GOT)上昇5件(1.8%)、CK(CPK)上昇3件(1.1%)などでした。(承認時:杏林製薬集計)

重大な副作用

重大な副作用(頻度不明)としてアナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状、不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状、頻脈(WPW症候群における)、てんかん様発作、血管浮腫、中毒性表皮壊死症、呼吸困難、失神が報告されています。